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Antiemetika

5 Minuten Lesezeit

Antiemetika sind Medikamente, die zur Prävention und Therapie von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt werden. Diese Symptome können durch verschiedene Ursachen ausgelöst werden, darunter Magen-Darm-Erkrankungen, Reisekrankheit, Chemotherapie, Strahlentherapie oder bestimmte Medikamente (z.B. Opioide). Antiemetika wirken auf unterschiedliche Weise, indem sie spezifische Rezeptoren im Brechzentrum und im Magen-Darm-Trakt blockieren. Zu den wichtigsten Gruppen gehören Serotonin-Rezeptor-Antagonisten (z.B. Ondansetron), Dopamin-Rezeptor-Antagonisten (z.B. Metoclopramid), H1-Antihistaminika (z.B. Dimenhydrinat) und Neurokinin-1-Rezeptor-Antagonisten (z.B. Aprepitant). Die Wahl des geeigneten Antiemetikums richtet sich nach der Ursache der Symptome und dem individuellen Patientenprofil.

Das Erbrechen wird durch das Brechzentrum in der Medulla oblongata koordiniert. Das anatomische Korrelat des Brechzentrums ist die Area postrema sowie der Ncl. tractus solitarii.In der folgenden Übersicht haben wir alle Einflussfaktoren, die auf das Brechzentrum wirken und die beteiligten Rezeptoren zusammengestellt.

Physiologie des Erbrechens
Wirkorte der Antiemetika
WirkstoffeWirkungIndikationenBesonderheiten

H1-Antihistaminika (1. Generation)

  • Dimenhydrinat
  • Diphenhydramin
  • Zentrale Hemmung des H1-Rezeptors
    →Antiemetische Wirkung
    → Sedierende Wirkung
  • Sympto-matische Therapie von Übelkeit und Erbrechen (insbesondere bei Kinetosen)

Nebenwirkungen:

  • Sedierung, Schläfrigkeit
  • Anticholinerge Nebenwirkungen: Mydriasis, Mundtrockenheit, Tachykardie, Hyperthermie, Obstipation, etc.

Kontraindikationen:  

  • Engwinkelglaukom
  • Prostatahyperplasie

Anticholinergika

  • Scopolamin  
  • Zentrale Hemmung von M1-Muskarin-rezeptoren
    → Antiemetische Wirkung
  • Sympto-matische Therapie von Übelkeit und Erbrechen (insbesondere bei Kinetosen)
  • Missbrauch als Halluzinogen bei hohen Dosen möglich

Nebenwirkungen:

  • Anticholinerge Nebenwirkungen (s.o.)
  • Zentrale Dämpfung

Kontraindikationen:

  • Engwinkelglaukom
  • Prostatahyperplasie
  • Myasthenia gravis
  • Paralytischer Ileus
  • Demenz

Dopamin-Rezeptor-Antagonisten

  • Domperidon
    (kaum ZNS-gängig)
  • Metoclopramid (MCP)
  • Hemmung der D2-Rezeptoren
    → Antiemetische Wirkung
  • Prokinetische Wirkung
    → Beschleu-nigung der Magen-entleerung
  • Sympto-matische Therapie von Übelkeit und Erbrechen
  • Einsatz bei Motilitäts-störungen (Gastroparese, oder postoperativ)

Nebenwirkungen (~ Antipsychotika):

  • Extrapyramidal-motorische Störungen (EPMS) bei MCP vor allem bei Kindern
    → Therapie: Biperiden
  • Prolaktinerhöhung
  • QT-Zeit-Verlängerung

Kontraindikationen:

  • Prolaktinom
  • Long-QT-Syndrom
  • Mechanischer Ileus
  • Droperidol
  • Zentrale Hemmung der D2-Rezeptoren
    → Antiemetische Wirkung
  • 2. Wahl bei der PONV-Therapie
  • Cave: Wechselwirkungen durch CYP3A4-Metabolisierung

Nebenwirkungen:  

  • QT-Zeit-Verlängerung
  • Blutdruckabfall
  • Schläfrigkeit

Serotonin-Rezeptor-Antagonisten

  • Ondansetron
  • Granisetron
  • Zentrale und periphere   Hemmung des 5-HT3-Rezeptors
    Antiemetische Wirkung
  • Therapie und Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen (insbesondere bei CINV und PONV)
  • Cave: keine Kombination von Apomorphin mit Ondansetron!

Nebenwirkungen:

  • Kopfschmerzen
  • Wärmegefühl
  • QT-Zeit-Verlängerung

Kontraindikationen:  

  • Schwangerschaft

Neurokinin-1-Rezeptor-Antagonisten

  • Aprepitant  (oral)
  • Fosaprepitant
    (i.v. → Besser wasserlöslich)
  • Hemmung des NK-1 Rezeptors
    → Verhindert die Bindung des physiologischen Liganden Substanz P
    → Antiemetische Wirkung
  • Therapie und Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen (insbesondere bei CINV)
  • Cave: zahlreiche CYP3A4-Wechselwirkungen 

Nebenwirkungen:

  • Transaminasenerhöhung
  • Verminderter Appetit
  • Kopfschmerzen
  • Obstipation
  • Schluckauf

Glukokortikoide

  • Dexamethason
  • Antiemetischer Wirkmechanismus unbekannt
  • Insbesondere bei PONV- und CINV-Prophylaxe

Nebenwirkungen:

  • Immunsuppression
  • Bluthochdruck
  • Osteoporose
  • Hautveränderungen
  • GI-Ulkus
  • Nebennierenrindeninsuffizienz
  • Glaukom, Katarakt
  • Elektrolytveränderungen

Kontraindikationen:

  • In der Notfalltherapie keine absoluten KIs
Lernkarten: Gastrointestinaltrakt
Beispielseite

Link zum Download

  • Freissmuth et al.: Pharmakologie und Toxikologie. Springer 2012, ISBN: 978-3-642-12353-5.
  • Karow, Lang-Roth: Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie 2012
  • Lüllmann et al.: Pharmakologie und Toxikologie. 15. Auflage Thieme 2002, ISBN: 3-133-68515-5
  • Wehling: Klinische Pharmakologie. 2. Auflage Thieme 2011, ISBN: 978-3-131-60282-4
Zuletzt aktualisiert am 17.12.2024
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