Antiemetika

H1-Antihistaminika (1. Generation)

• Dimenhydrinat
• Diphenhydramin

• Zentrale Hemmung des H1-Rezeptors
  →Antiemetische Wirkung
  → Sedierende Wirkung

• Sympto-matische Therapie von Übelkeit und Erbrechen (insbesondere bei Kinetosen)

Nebenwirkungen:

• Sedierung, Schläfrigkeit
• Anticholinerge Nebenwirkungen: Mydriasis, Mundtrockenheit, Tachykardie, Hyperthermie, Obstipation, etc.

Kontraindikationen:  

• Engwinkelglaukom
• Prostatahyperplasie

Anticholinergika

• Scopolamin  

• Zentrale Hemmung von M1-Muskarin-rezeptoren
  → Antiemetische Wirkung

• Sympto-matische Therapie von Übelkeit und Erbrechen (insbesondere bei Kinetosen)

• Missbrauch als Halluzinogen bei hohen Dosen möglich

Nebenwirkungen:

• Anticholinerge Nebenwirkungen (s.o.)
• Zentrale Dämpfung

Kontraindikationen:

• Engwinkelglaukom
• Prostatahyperplasie
• Myasthenia gravis
• Paralytischer Ileus
• Demenz

Dopamin-Rezeptor-Antagonisten

• Domperidon
  (kaum ZNS-gängig)
• Metoclopramid (MCP)

• Hemmung der D2-Rezeptoren
  → Antiemetische Wirkung
• Prokinetische Wirkung
  → Beschleu-nigung der Magen-entleerung

• Sympto-matische Therapie von Übelkeit und Erbrechen
• Einsatz bei Motilitäts-störungen (Gastroparese, oder postoperativ)

Nebenwirkungen (~ Antipsychotika):

• Extrapyramidal-motorische Störungen (EPMS) bei MCP vor allem bei Kindern
  → Therapie: Biperiden
• Prolaktinerhöhung
• QT-Zeit-Verlängerung

Kontraindikationen:

• Prolaktinom
• Long-QT-Syndrom
• Mechanischer Ileus

• Droperidol

• Zentrale Hemmung der D2-Rezeptoren
  → Antiemetische Wirkung

• 2. Wahl bei der PONV-Therapie

• Cave: Wechselwirkungen durch CYP3A4-Metabolisierung

Nebenwirkungen:  

• QT-Zeit-Verlängerung
• Blutdruckabfall
• Schläfrigkeit

Serotonin-Rezeptor-Antagonisten

• Ondansetron
• Granisetron

• Zentrale und periphere   Hemmung des 5-HT₃-Rezeptors
  → Antiemetische Wirkung

• Therapie und Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen (insbesondere bei CINV und PONV)

• Cave: keine Kombination von Apomorphin mit Ondansetron!

Nebenwirkungen:

• Kopfschmerzen
• Wärmegefühl
• QT-Zeit-Verlängerung

Kontraindikationen:  

• Schwangerschaft

Neurokinin-1-Rezeptor-Antagonisten

• Aprepitant  (oral)
• Fosaprepitant
  (i.v. → Besser wasserlöslich)

• Hemmung des NK-1 Rezeptors
  → Verhindert die Bindung des physiologischen Liganden Substanz P
  → Antiemetische Wirkung

• Therapie und Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen (insbesondere bei CINV)

• Cave: zahlreiche CYP3A4-Wechselwirkungen 

Nebenwirkungen:

• Transaminasenerhöhung
• Verminderter Appetit
• Kopfschmerzen
• Obstipation
• Schluckauf

Glukokortikoide

• Dexamethason

• Antiemetischer Wirkmechanismus unbekannt

• Insbesondere bei PONV- und CINV-Prophylaxe

Nebenwirkungen:

• Immunsuppression
• Bluthochdruck
• Osteoporose
• Hautveränderungen
• GI-Ulkus
• Nebennierenrindeninsuffizienz
• Glaukom, Katarakt
• Elektrolytveränderungen

Kontraindikationen:

• In der Notfalltherapie keine absoluten KIs