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Antihistaminika

3 Minuten Lesezeit

Antihistaminika reduzieren die Wirkung des körpereigenen Gewebshormons Histamin. Histamin ist ein biogenes Amin und bindet an 4 verschiedene Rezeptoren (H1-H4). Histamin steigert die Salzsäureproduktion an den Belegzellen des Magens, ist beteiligt an IgE-vermittelten allergischen Reaktionen vom Soforttyp, induziert Übelkeit und Erbrechen und fördert die Wachheit. Pharmakologisch sind der H1- und der H2-Rezeptor am bedeutendsten.

Es werden H1- und H2-Antihistaminika unterschieden. Die H1-Antihistaminika werden weiter unterteilt in eine 1. Generation, welche ZNS-gängig sind und sedierend wirken, und eine 2. Generation, welche kaum sedierend wirken.

RezeptorWichtige LokalisationenEffekt
H1-Rezeptor
  • Endothelzellen
  • Glatte Muskulatur
  • Steigerung der Gefäßpermeabilität
    ⟶ Quaddelbildung
  • Konstriktion der glatten Muskulatur der Bronchien
    ⟶ Bronchokonstriktion
  • Vasodilatation mit Senkung des peripheren Widerstandes
H2-Rezeptor
  • Belegzellen des Magens
  • Stimulation der Salzsäuresekretion

Allergische Reaktion vom Soforttyp

WirkstoffeWirkungIndikationenBesonderheiten

H1-Antihistaminika 
1. Generation

  • Diphenhydramin
  • Dimenhydrinat
  • Dimetinden
  • Meclozin
  • Clemastin
  • Promethazin
  • Kompetitiver Antagonismus am H1-Rezeptor
    ⟶ Reduziert die allergische Broncho-konstriktion
    ⟶ Reduziert Erhöhung der Gefäßpermeabilität
  • Zentrale Wirkung (vor allem bei 1. Generation aufgrund von Lipophilie):
    ⟶ Sedierend
    ⟶ Antiemetisch
  • Allergische Reaktionen
  • Anaphylaktischer Schock
  • Schlafmittel  
  • Antiemetikum
  • Cave: verstärkte sedierende Wirkung bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol oder zentral wirksamer Pharmaka (Benzodiazepine, Opioide, Antidepressiva, etc.)

Nebenwirkungen:

  • Stark sedierend
  • Anticholinerge Nebenwirkungen (s.o.)

2. Generation

  • Cetirizin
  • Loratadin
  • Fexofenadin
  • Azelastin
  • Allergische Reaktionen
  • Anaphylaktischer Schock

Nebenwirkungen:

  • Weniger stark ausgeprägt (leichte Müdigkeit, anticholinerge Nebenwirkungen)

H2-Antihistaminika

  • Ranitidin
  • Cimetidin
  • Kompetitiver Antagonismus am H2-Rezeptor
    ⟶ Senkt Salzsäure-sekretion im Magen
  • 2. Wahl: Therapie und Prophylaxe des Ulcus ventriculi und des Ulcus duodeni
  • Stressulkus-prophylaxe

Nebenwirkungen:

  • Müdigkeit, Kopfschmerzen
  • Gynäkomastie bei Männern
  • Galaktorrhö bei Frauen
 Achtung

Bei den H1-Antihistaminika der 1. Generation handelt es sich um sogenannte „dirty drugs“. Denn sie blockieren nicht nur H1-Rezeptoren, sondern auch muskarinerge Rezeptoren. Dadurch treten anticholinerge Nebenwirkungen auf. Das heißt, die Wirkung des Acetylcholins wird reduziert. Vor allem ältere Menschen haben ein erhöhtes Risiko für anticholinerge Nebenwirkungen. Dies liegt zum einen an einer Degeneration der cholinergen Funktionen im Alter und zum anderen an einer erhöhten Permeabilität der Blut-Hirn-Schranke.

 Achtung

Anticholinerge Nebenwirkungen, die man kennen sollte, sind: Verengung des Kammerwinkels ⟶ Mydriasis ⟶ Gefahr eines Glaukoms (KI: Glaukom), Mundtrockenheit, Tachykardie, Obstipation, Harnverhalt, Hyperthermie und eine eingeschränkte geistige Leistungsfähigkeit insbesondere bei älteren Menschen (mehr zum Thema findes du im Artikel Parasympathikus).

  • Freissmuth et al.: Pharmakologie und Toxikologie. Springer 2012, ISBN: 978-3-642-12353-5.
  • Karow, Lang-Roth: Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie 2012
  • Lüllmann et al.: Pharmakologie und Toxikologie. 15. Auflage Thieme 2002, ISBN: 3-133-68515-5
  • Wehling: Klinische Pharmakologie. 2. Auflage Thieme 2011, ISBN: 978-3-131-60282-4
Zuletzt aktualisiert am 23.09.2024
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