Beeinflussung des Magen-pH-Wertes

 Merke

Die Protonenpumpeninhibitoren gehören zu den am häufigsten verordneten Medikamenten. 

• Wirkung
  • PPIs hemmen irreversibel die H⁺-K⁺-ATPase (Protonenpumpe) der Belegzellen ⟶ Reduzierte Säuresekretion
• Wirkstoffe
  • Omeprazol
  • Esomeprazol (S-Enantiomer)
  • Pantoprazol
• Pharmakokinetik
  • PPIs sind säurelabil (zerfallen in Säure) ⟶ Daher werden sie als magensaftresistente Kapseln oder Tabletten verabreicht oder intravenös gegeben (PPIs zerfallen nicht direkt im Magen, sondern passieren den Magen, werden anschließend ins Blut aufgenommen und gelangen über das Blut zu den Belegzellen, an denen sie wirken)
• Indikationen
  • Ulcus ventriculi und Ulcus duodeni
  • Refluxösophagitis
  • Kombinationstherapie bei Helicobacter-pylori-Eradikation
  • Begleittherapie bei längerfristiger NSAR-Einnahme
  • Zollinger-Ellison-Syndrom (Gastrinom → Hypergastrinämie → Übermäßige Salzsäuresekretion)
• Nebenwirkungen
  • Müdigkeit, Kopfschmerzen, Sehstörungen
  • Hypomagnesiämie
  • Erhöhte Infektionsgefahr (bakterielle Gastroenteritis → pH-Wert im Magen ist nicht mehr sauer genug, um Bakterien vollständig abzutöten, Pneumonie)
  • Reaktive Hypergastrinämie
  • Selten: akute interstitielle Nephritis

 Achtung

PPIs werden über CYP2C19 verstoffwechselt. Clopidogrel wird durch CYP2C19 aktiviert. Bei gleichzeitiger Einnahme (insbesondere mit Omeprazol/Esomeprazol) kann es zu einer reduzierten Thrombozytenaggregationshemmung kommen! Bei einer bestehenden Indikation für ein PPI gilt Pantoprazol als sicherer Kombinationspartner.

Der Nutzen einer dauerhaften Einnahme von Thrombozytenaggregationshemmern und Antikoagulantien im Rahmen der kardiovaskulären Prävention steht dem Risiko von gastrointestinalen Komplikationen wie der Entstehung von gastroduodenalen Ulcera und gefährlichen gastrointestinalen Blutungen entgegen. Durch eine gleichzeitige Therapie mit Protonenpumpeninhibitoren (PPI) kann das Risiko für diese Komplikationen reduziert werden.

Patient:innen, die eine der folgenden Therapien erhalten, sollten eine begleitende Therapie mit einem Protonenpumpeninhibitor zur Prophylaxe von gastroduodenalen Ulcera erhalten:

• Doppelte Thrombozytenaggregationshemmung
• Einfache Thrombozytenaggregationshemmung und Therapie mit einem NSAR
• Einfache Thrombozytenaggregationshemmung und Therapie mit einem systemisch wirksamen Glucocorticoid
• Einfache Thrombozytenaggregationshemmung und Therapie mit einem selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (= SSRI)
• Einfache Thrombozytenaggregationshemmung und erhöhtes Risiko für eine gastroduodenale Ulcusblutung (Alter >65 Jahre, Ulcus oder GI-Blutung in der Vorgeschichte, schwere Allgemeinerkrankung, Raucher, Helicobacter pylori-Infektion)
• Einfache oder doppelte Thrombozytenaggregationshemmung in Kombination mit einer Antikoagulation
• Antikoagulation und Therapie mit einem NSAR
• Bei einer Monotherapie mit einem Thrombozytenaggregationshemmer (z.B. niedrig dosiertes ASS) soll keine gleichzeitige Therapie mit einem PPI zur Prophylaxe von gastroduodenalen Ulcera erfolgen
• In der Regel sollte eine Einnahme p.o. erfolgen. Bei einer schweren und akuten Ulceration sowie bei einer gastrointestinalen Blutung kann eine i.v.-Gabe notwendig sein

 Achtung

PPIs werden über CYP2C19 verstoffwechselt. Clopidogrel wird durch CYP2C19 aktiviert. Bei gleichzeitiger Einnahme (insbesondere mit Omeprazol/Esomeprazol) kann es zu einer reduzierten Thrombozytenaggregationshemmung kommen! Bei einer bestehenden Indikation für ein PPI gilt Pantoprazol als sicherer Kombinationspartner.

 Merke

Die H2-Antihistaminika bzw. H2-Rezeptor-Antagonisten wurden überwiegend durch die stärker wirksamen Protonenpumpeninhibitoren ersetzt.

• Wirkung
  • Kompetitiver Antagonismus am H2-Rezeptor ⟶ Reduzierte Säuresekretion
• Wirkstoffe
  • Ranitidin
  • Cimetidin
• Indikationen
  • 2. Wahl: Therapie und Prophylaxe des Ulcus ventriculi und Ulcus duodeni 
  • Stressulkusprophylaxe
• Nebenwirkungen
  • Müdigkeit, Kopfschmerzen
• Gynäkomastie bei Männern
  • Galaktorrhö bei Frauen

 Merke

Als Antazida werden basische Wirkstoffe bezeichnet, welche die Magensäure neutralisieren.

• Wirkstoffe
  • Aluminiumhydroxid (Al(OH)₃) ⟶ Lange Wirkung
  • Magnesiumhydroxid (Mg(OH)₂) ⟶ Schneller Wirkeintritt
  • Calciumcarbonat (CaCO₃) ⟶ CO₂-Bildung im Magen
• Indikationen
  • Sodbrennen
• Nebenwirkungen
  • Aluminiumhydroxid, Calciumcarbonat: Obstipation 
  • Magnesiumhydroxid: Diarrhö, Hypermagnesiämie
• Wechselwirkungen
  • Komplexbildung mit anderen Wirkstoffen (Tetrazykline, NSAR, Fluorchinolone) ⟶ Abstand von mindestens 2 Stunden bis zur Einnahme anderer Medikamente

Für ein Fallbeispiel, in dem auch die Stressulkusprophylaxe behandelt wird, siehe: Fallbeispiel 1 (STEMI)

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