Zusammenfassung

Diazepam ist ein Benzodiazepin, das vor allem zur Behandlung von starken Angst- und Erregungszuständen sowie anhaltenden Krampfanfällen (z. B. Status epilepticus
Es wirkt durch Bindung am GABAA-Rezeptor im zentralen Nervensystem und verstärkt die hemmende Wirkung des Neurotransmitters GABA. Dadurch entstehen antikonvulsive, anxiolytische, sedierende und zentral muskelrelaxierende Effekte.
Der Wirkeintritt erfolgt nach i.v.-Gabe meist innerhalb von etwa einer Minute, die Wirkdauer ist mit etwa 24–48 Stunden deutlich länger als bei vielen anderen Benzodiazepinen. Diazepam besitzt keine analgetische Wirkung.
Insbesondere bei Kindern und älteren Patient:innen können paradoxe Erregungszustände auftreten. Die Wirkung wird durch andere sedierende Medikamente oder Alkohol verstärkt. Als spezifisches Antidot steht Flumazenil
Lernkarte
Wirkstoffklasse und Etikett
- Wirkstoffklasse: Benzodiazepine
- Handelsnamen: z.B. Valium®, Stesolid®, Diazepam-ratiopharm®, Diazepam-neuraxpharm®, Diazepam AL®
Indikationen
- Starke Angst-/Erregungszustände
- Anhaltende Krampfanfälle (Fieberkrampf, Status epilepticus
)
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit
- Suchterkrankungen
- Myasthenia gravis
- Schwere Ateminsuffizienz
- Akute Intoxikation mit Alkohol, Opioiden, Psychopharmaka)
Dosierung
- Angst-/Erregungszustände
- Erwachsene (intravenös): 2–10 mg i.v. (0,1–0,2 mg/kgKG i.v.)
- Status epilepticus
/Fieberkrampf: - Erwachsene (intravenös): 5–10 mg i.v. (maximal 30 mg)
- Kinder:
- <15 kgKG: 5 mg rektal (ggf. Wiederholung nach 10 min, maximal 10 mg)
- >15 kgKG: 10 mg rektal (ggf. Wiederholung nach 10 min, maximal 20 mg)
Besonderheiten
- Langsame i.v.-Gabe, um Nebenwirkungen zu reduzieren
- Keine analgetische Wirkung
- Reaktions- und Urteilsvermögen nach Diazepam-Gabe vermindert
- Andidot: Flumazenil
(Cave: Rebound-Phänomen möglich, siehe Flumazenil )
Wirkeintritt/-dauer
- Wirkeintritt: innerhalb von 1 min (i.v.-Gabe)
- Wirkdauer: ca. 24–48 Std
- Metabolisierung: überwiegend hepatisch durch das Cytochrom-P450-System
(v.a. CYP3A4 und CYP2C19 ) metabolisiert, wobei aktive Metaboliten wie Nordazepam, Temazepam und Oxazepam entstehen - Ausscheidung: überwiegend renal über den Urin
Wirkung
- Diazepam ist ein Benzodiazepin, das am GABAA-Rezeptor im zentralen Nervensystem bindet und die hemmende Wirkung von Gamma-Aminobuttersäure (GABA) verstärkt
- Wirkungen:
- Antikonvulsiv (krampflösend)
- Sedierend (schlaffördernd)
- Anxiolytisch (angstlösend)
- Zentral muskelrelaxierend

Wechselwirkungen
- Wirkung verstärkt bei gleichzeitiger Gabe von (synergistische Effekte):
- Zentral dämpfende Substanzen (z. B. Opioide
, Propofol , Alkohol) → Verstärkte Sedierung und Atemdepression - CYP3A4
-Inhibitoren (z. B. Clarithromycin, Erythromycin, Ketoconazol, Ritonavir) → Erhöhte Diazepam-Plasmaspiegel und verstärkte Sedierung
- Zentral dämpfende Substanzen (z. B. Opioide
- Wirkung abgeschwächt bei gleichzeitiger Gabe von:
- CYP3A4
-Induktoren (z. B. Rifampicin , Carbamazepin, Phenytoin, Johanniskraut ) → Beschleunigter Metabolismus und abgeschwächte sedative Wirkung - Benzodiazepin-Antagonisten (z. B. Flumazenil
) → Kompetitiver Antagonismus am GABAA-Rezeptor
- CYP3A4
Nebenwirkungen
- Atemdepression
- Hypotonie
- Amnesie
- Muskelschwäche
- Erhöhtes Sturzrisiko
- Bei Kindern/älteren Patient:innen: paradoxe Erregung
Lagerung
- Temperatur: Nicht über 25 °C lagern
- Lichtschutz: Ampullen vor Licht schützen, im Umkarton aufbewahren
Weiterführende Artikel
Krampfanfall (RD) Benzodiazepine Flumazenil
Quellen
- ratiopharm GmbH: Fachinformation Diazepam-ratiopharm® 10 mg Tabletten, Stand: April 2018
- S2k-Leitlinie Status epilepticus im Erwachsenenalter, Deutsche Gesellschaft für Neurologie e.V. (DGN)
- S3-Leitlinie Behandlung von Angststörungen, Deutsche Gesellschaft für Psychosomatische Medizin und Ärztliche Psychotherapie e.V. (DGPM)
- Aktories K, Förstermann U, Hofmann FB, Flockerzi V (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 13. Auflage, 2022. ISBN: 978-3-437-42622-3
- Wanka V, Weiß S: Medikamente im Rettungsdienst. Georg Thieme Verlag, 2. Auflage, 2019. ISBN: 978-3-13-242824-9
