Flumazenil im Notfall: Antidot bei Benzodiazepin-Intoxikation& Wirkung

Zusammenfassung

Flumazenil Ampulle — © Medi Know - www.mediknow.io - Verwendung für nicht-kommerzielle Lehrzwecke mit Quellenangabe gestattet.

Flumazenil ist ein Benzodiazepinrezeptor-Antagonist und wird im Rettungsdienst als Antidot bei Benzodiazepinintoxikation eingesetzt.

Der Wirkstoff wirkt als kompetitiver Antagonist an der Benzodiazepin-Bindungsstelle des GABA_A-Rezeptors und hebt dadurch die Wirkung von Benzodiazepinen sowie sogenannten Z-Substanzen (z. B. Zolpidem, Zopiclon) auf.

Der Wirkeintritt erfolgt nach i.v.-Gabe meist innerhalb von etwa 2 Minuten, die Wirkdauer beträgt ungefähr 1 Stunde.

Aufgrund der kürzeren Halbwertszeit im Vergleich zu vielen Benzodiazepinen kann es zu einem Wiederauftreten der sedierenden Wirkung (Rebound-Phänomen) kommen, weshalb eine engmaschige Überwachung erforderlich ist. Besondere Vorsicht besteht bei Mischintoxikationen mit Benzodiazepinen und trizyklischen Antidepressiva, da Flumazenil Krampfanfälle oder Herzrhythmusstörungen auslösen kann. Zudem kann die rasche Antagonisierung bei chronischer Benzodiazepineinnahme akute Entzugssymptome hervorrufen.

Lernkarte

Wirkstoffklasse und Etikett

Wirkstoffklasse: Antidot, Benzodiazepin-Antagonist
Handelsnamen: z.B. Anexate®, Flumazenil-hameln®, Flumazenil Fresenius®, Flumazenil B. Braun®

Flumazenil — © Medi Know - www.mediknow.io - Verwendung für nicht-kommerzielle Lehrzwecke mit Quellenangabe gestattet.

Indikationen

Benzodiazepinintoxikation

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Wenn Benzodiazepingabe wichtiger Bestandteil der Therapie (Status epilepticus, Angstzustände, Selbstmordneigung)

Dosierung

Erwachsene: Titration nach Wirkung, ggf. Wiederholung nach 2–3 min
- Initial: 0,2 mg i.v.
- Bei ausbleibender Wirkung: Wiederholung mit 0,1 mg i.v. nach 1 min
  (maximal 1 mg i.v.)
Kinder (>1 Jahr):
- Initial: 0,01 mg/kgKG i.v.
- Bei ausbleibender Wirkung: Wiederholung mit 0,01 mg/kgKG i.v.
  nach 45 sek (maximal 1 mg i.v. bzw. 0,05 mg/kgKG)

Besonderheiten

Cave: bei Mischintoxikation mit Benzodiazepinen und trizyklischen Antidepressiva kann die Gabe von Flumazenil zur Auslösung von Krampfanfällen und Herzrhythmusstörungen führen
Aufgrund der kurzen Halbwertszeit von Flumazenil im Vergleich zu langwirksamen Benzodiazepinen wie Diazepam, kann es zu einem Wiederauftreten der Benzodiazepin-Wirkung (Rebound-Phänomen) kommen
→ Engmaschige Überwachung
Auch die Wirkung der sogenannten Z-Substanzen (z.B. Zolpidem, Zopiclon)
kann antagonisiert werden, da diese über die dieselbe Bindungsstelle wie die Benzodiazepine wirken

Wirkeintritt/-dauer

Wirkeintritt: innerhalb von 2 min
Wirkdauer: ca. 1 Std
Metabolisierung: hepatisch durch Esterhydrolyse zu überwiegend inaktiven Metaboliten
Ausscheidung: überwiegend renal über Urin

Wirkung

Flumazenil ist ein Benzodiazepinrezeptor-Antagonist
Durch den kompetitiven Antagonismus an der Benzodiazepin-Bindestelle am GABA-Rezeptor wird die Wirkung der Benzodiazepine (z.B. Sedierung) und der
Z-Substanzen aufgehoben

Nebenwirkungen

Übelkeit & Erbrechen
Entzugserscheinungen (z.B. Angst, Aggression)
Blutdruckschwankungen
Allergische Reaktionen
Krampfanfälle

Lagerung

Temperatur: Nicht über 25 °C lagern
Lichtschutz: Ampullen vor Licht schützen, im Umkarton aufbewahren

Weiterführende Artikel

Intoxikationen mit Sedativa (RD)
Benzodiazepine

Quellen

B. Braun Melsungen AG: Fachinformation Heparin-Natrium 25.000 I.E./5 ml B. Braun Injektionslösung, Stand: April 2014
S3-Leitlinie Medikamentenbezogene Störungen, Deutsche Gesellschaft für Psychiatrie und Psychotherapie, Psychosomatik und Nervenheilkunde e.V. (DGPPN), Deutsche Gesellschaft für Suchtforschung und Suchttherapie e.V. (DG-Sucht)
Aktories K, Förstermann U, Hofmann FB, Flockerzi V (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 13. Auflage, 2022. ISBN: 978-3-437-42622-3
Wanka V, Weiß S: Medikamente im Rettungsdienst. Georg Thieme Verlag, 2. Auflage, 2019. ISBN: 978-3-13-242824-9

Flumazenil