Zusammenfassung

Flumazenil ist ein Benzodiazepinrezeptor-Antagonist und wird im Rettungsdienst als Antidot bei Benzodiazepinintoxikation eingesetzt.
Der Wirkstoff wirkt als kompetitiver Antagonist
Der Wirkeintritt erfolgt nach i.v.-Gabe meist innerhalb von etwa 2 Minuten, die Wirkdauer beträgt ungefähr 1 Stunde.
Aufgrund der kürzeren Halbwertszeit im Vergleich zu vielen Benzodiazepinen kann es zu einem Wiederauftreten der sedierenden Wirkung (Rebound-Phänomen
Lernkarte

Wirkstoffklasse und Etikett
- Wirkstoffklasse: Antidot, Benzodiazepin-Antagonist
- Handelsnamen: z.B. Anexate®, Flumazenil-hameln®, Flumazenil Fresenius®, Flumazenil B. Braun®
Indikationen
- Benzodiazepinintoxikation
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit
- Wenn Benzodiazepingabe wichtiger Bestandteil der Therapie (Status epilepticus
, Angstzustände, Selbstmordneigung)
Dosierung
- Erwachsene: Titration nach Wirkung, ggf. Wiederholung nach 2–3 min
- Initial: 0,2 mg i.v.
- Bei ausbleibender Wirkung: Wiederholung mit 0,1 mg i.v. nach 1 min
(maximal 1 mg i.v.)
- Kinder (>1 Jahr):
- Initial: 0,01 mg/kgKG i.v.
- Bei ausbleibender Wirkung: Wiederholung mit 0,01 mg/kgKG i.v.
nach 45 sek (maximal 1 mg i.v. bzw. 0,05 mg/kgKG)
Besonderheiten
- Cave: bei Mischintoxikation mit Benzodiazepinen und trizyklischen Antidepressiva
kann die Gabe von Flumazenil zur Auslösung von Krampfanfällen und Herzrhythmusstörungen führen - Aufgrund der kurzen Halbwertszeit von Flumazenil im Vergleich zu langwirksamen Benzodiazepinen wie Diazepam
, kann es zu einem Wiederauftreten der Benzodiazepin-Wirkung (Rebound-Phänomen ) kommen
→ Engmaschige Überwachung - Auch die Wirkung der sogenannten Z-Substanzen
(z.B. Zolpidem, Zopiclon)
kann antagonisiert werden, da diese über die dieselbe Bindungsstelle wie die Benzodiazepinewirken
Wirkeintritt/-dauer
- Wirkeintritt: innerhalb von 2 min
- Wirkdauer: ca. 1 Std
- Metabolisierung: hepatisch durch Esterhydrolyse zu überwiegend inaktiven Metaboliten
- Ausscheidung: überwiegend renal über Urin
Wirkung
- Flumazenil ist ein Benzodiazepinrezeptor-Antagonist
- Durch den kompetitiven Antagonismus an der Benzodiazepin-Bindestelle am GABA-Rezeptor wird die Wirkung der Benzodiazepine
(z.B. Sedierung) und der
Z-Substanzenaufgehoben
Nebenwirkungen
- Übelkeit & Erbrechen
- Entzugserscheinungen (z.B. Angst, Aggression)
- Blutdruckschwankungen
- Allergische Reaktionen
- Krampfanfälle
Lagerung
- Temperatur: Nicht über 25 °C lagern
- Lichtschutz: Ampullen vor Licht schützen, im Umkarton aufbewahren
Weiterführende Artikel
Intoxikationen mit Sedativa (RD) Benzodiazepine
Quellen
- B. Braun Melsungen AG: Fachinformation Heparin-Natrium 25.000 I.E./5 ml B. Braun Injektionslösung, Stand: April 2014
- S3-Leitlinie Medikamentenbezogene Störungen, Deutsche Gesellschaft für Psychiatrie und Psychotherapie, Psychosomatik und Nervenheilkunde e.V. (DGPPN), Deutsche Gesellschaft für Suchtforschung und Suchttherapie e.V. (DG-Sucht)
- Aktories K, Förstermann U, Hofmann FB, Flockerzi V (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 13. Auflage, 2022. ISBN: 978-3-437-42622-3
- Wanka V, Weiß S: Medikamente im Rettungsdienst. Georg Thieme Verlag, 2. Auflage, 2019. ISBN: 978-3-13-242824-9
