Flumazenil

Antidot, Benzodiazepin-Antagonist

• Benzodiazepinintoxikation

• Überempfindlichkeit
• Wenn Benzodiazepingabe wichtiger Bestandteil der Therapie (Status epilepticus, Angstzustände, Selbstmordneigung)

• Erwachsene: Titration nach Wirkung, ggf. Wiederholung nach 2–3 min
  • Initial: 0,2 mg i.v.
  • Bei ausbleibender Wirkung: Wiederholung mit 0,1 mg i.v. nach 1 min 
    (maximal 1 mg i.v.)
• Kinder (>1 Jahr):
  • Initial: 0,01 mg/kgKG i.v.
  • Bei ausbleibender Wirkung: Wiederholung mit 0,01 mg/kgKG i.v.
    nach 45 sek (maximal 1 mg i.v. bzw. 0,05 mg/kgKG)

• Cave: bei Mischintoxikation mit Benzodiazepinen und trizyklischen Antidepressiva kann die Gabe von Flumazenil zur Auslösung von Krampfanfällen und Herzrhythmusstörungen führen
• Aufgrund der kurzen Halbwertszeit von Flumazenil im Vergleich zu langwirksamen Benzodiazepinen wie Diazepam, kann es zu einem Wiederauftreten der Benzodiazepin-Wirkung (Rebound-Phänomen) kommen 
  → Engmaschige Überwachung
• Auch die Wirkung der sogenannten Z-Substanzen (z.B. Zolpidem, Zopiclon) 
  kann antagonisiert werden, da diese über die dieselbe Bindungsstelle wie die Benzodiazepine wirken

• Wirkeintritt: innerhalb von 2 min
• Wirkdauer: ca. 1 Std

• Flumazenil ist ein Benzodiazepinrezeptor-Antagonist
• Durch den kompetitiven Antagonismus an der Benzodiazepin-Bindestelle am GABA-Rezeptor wird die Wirkung der Benzodiazepine (z.B. Sedierung) und der 
  Z-Substanzen aufgehoben 

• Übelkeit & Erbrechen
• Entzugserscheinungen (z.B. Angst, Aggression)
• Blutdruckschwankungen
• Allergische Reaktionen
• Krampfanfälle