Zusammenfassung
Lokalanästhetika sind Wirkstoffe, welche durch die Blockade von spannungsabhängigen Natriumkanälen die Bildung und Fortleitung von Aktionspotentialen reversibel blockieren (ohne die Nerven zu schädigen!).
- Man unterscheidet:
- Lokalanästhetika vom Estertyp (Bsp.: Procain, Tetracain)
- Lokalanästhetika vom Amidtyp (Bsp.: Lidocain
, Bupivacain)
- Um an den Wirkort zu gelangen, muss das Lokalanästhetikum in der lipophileren ungeladenen Form vorliegen (siehe Abbildung), denn nur dann besitzt es eine ausreichende Gewebegängigkeit
- Die lokalanästhetisch wirkende Form ist allerdings die protonierte, geladene Form des Moleküls (Aminogruppe kann protoniert werden)
AchtungIn entzündetem Gewebe herrscht ein niedriger pH-Wert
(viel H+), daher liegt das Lokalanästhetikum überwiegend in der geladenen Form vor und ist aufgrund der reduzierten Gewebegängigkeit weniger wirksam!
