Lokalanästhetika sind Wirkstoffe, welche durch die Blockade von spannungsabhängigen Natriumkanälen die Bildung und Fortleitung von Aktionspotentialen reversibel blockieren (ohne die Nerven zu schädigen!). Man unterscheidet:
- Lokalanästhetika vom Estertyp (Bsp.: Procain, Tetracain)
- Lokalanästhetika vom Amidtyp (Bsp.: Lidocain, Bupivacain)

- Um an den Wirkort zu gelangen, muss das Lokalanästhetikum in der lipophileren ungeladenen Form vorliegen (siehe Abbildung), denn nur dann besitzt es eine ausreichende Gewebegängigkeit
- Die lokalanästhetisch wirkende Form ist allerdings die protonierte, geladene Form des Moleküls (Aminogruppe kann protoniert werden)
- Differentialblock: Lokalanästhetika blockieren nicht alle Nervenfasern gleich schnell → dünne, unmyelinisierte C-Fasern (Schmerz, Temperatur) werden früher blockiert als dicke, myelinisierte Aβ-Fasern (Berührung, Motorik) → Dadurch ist bei der Spinalanästhesie Schmerz bereits geblockt, während Motorik und Berührungsempfinden noch teilweise erhalten sein können
AchtungIn entzündetem Gewebe herrscht ein niedriger pH-Wert (viel H+), daher liegt das Lokalanästhetikum überwiegend in der geladenen Form vor und ist aufgrund der reduzierten Gewebegängigkeit weniger wirksam.
- S1-Leitlinie: Prävention & Therapie dersystemischen Lokalanästhetika-Intoxikation (LAST), Aktualisierte Handlungsempfehlungen des Wissenschaftlichen Arbeitskreises Regionalästhesie der Deutschen Gesellschaft für Anästhesiologie und Intensivmedizin e.V. (DGAI)
- Freissmuth et al.: Pharmakologie und Toxikologie. Springer 2012, ISBN: 978-3-642-12353-5.
- Karow, Lang-Roth: Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie 2012
- Lüllmann et al.: Pharmakologie und Toxikologie. 15. Auflage Thieme 2002, ISBN: 3-133-68515-5
- Wehling: Klinische Pharmakologie. 2. Auflage Thieme 2011, ISBN: 978-3-131-60282-4

