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Lokalanästhetika

4 Minuten Lesezeit

Lokalanästhetika sind Wirkstoffe, welche durch die Blockade von spannungsabhängigen Natriumkanälen die Bildung und Fortleitung von Aktionspotentialen reversibel blockieren (ohne die Nerven zu schädigen!). Man unterscheidet:

  1. Lokalanästhetika vom Estertyp (Bsp.: Procain, Tetracain)
  2. Lokalanästhetika vom Amidtyp (Bsp.: Lidocain, Bupivacain)
Strukturunterschiede zwischen Lokalanästhetika vom Ester- und Amidtyp
  • Um an den Wirkort zu gelangen, muss das Lokalanästhetikum in der lipophileren ungeladenen Form vorliegen (siehe Abbildung), denn nur dann besitzt es eine ausreichende Gewebegängigkeit
  • Die lokalanästhetisch wirkende Form ist allerdings die protonierte, geladene Form des Moleküls (Aminogruppe kann protoniert werden)
  • Differentialblock: Lokalanästhetika blockieren nicht alle Nervenfasern gleich schnell → dünne, unmyelinisierte C-Fasern (Schmerz, Temperatur) werden früher blockiert als dicke, myelinisierte Aβ-Fasern (Berührung, Motorik) → Dadurch ist bei der Spinalanästhesie Schmerz bereits geblockt, während Motorik und Berührungsempfinden noch teilweise erhalten sein können
 Achtung

In entzündetem Gewebe herrscht ein niedriger pH-Wert (viel H+), daher liegt das Lokalanästhetikum überwiegend in der geladenen Form vor und ist aufgrund der reduzierten Gewebegängigkeit weniger wirksam.

 

TypWirkstoffWirkdauerBesonderheiten
EstertypProcainkurzSelten verwendet
TetracainlangSelten verwendet
AmidtypLidocainmittelKlasse Ib Antiarrhythmikum
MepivacainmittelInfiltrationsanästhesie
PrilocainmittelCave: Methämoglobin Bildung
RopivacainlangPeriduralanästhesie (PDA)
Bupivacainlang
  • Starke motorische Blockade
  • Kardiotoxizität ↑ bei intravasaler Applikation

Wirkdauer:

  • Kurzwirksam: Wirkdauer 0,5–1 Stunden
  • Mittellangwirksam: Wirkdauer 1–3 Stunden
  • Langwirksam: Wirkdauer >3 Stunden
Infiltrationsanästhesie zur Wundversorgung
  • Oberflächenanästhesie von Haut und Schleimhaut
    • Bsp.: Rachenanästhesie bei Gastroskopie (Spray)
    • Bsp.: Salbenform bei Hämorrhoiden
  • Infiltrationsanästhesie durch Injektion des Anästhetikums in das Gewebe
    • Bsp.: Zahnheilkunde
    • Bsp.: Chirurgische Wundversorgung
  • Periphere Leitungsanästhesie: gezielte Betäubung von bestimmten Nervenbündeln oder Nerven
    • Leitungsblock nach Oberst (für Finger und Zehen)
    • Plexusanästhesie
  • Rückenmarksnahe Regionalanästhesie
    • Spinalanästhesie
    • Periduralanästhesie (PDA)
  • Intravenöse Regionalanästhesie („Bier-Block“)
    • Operative Eingriffe an den Extremitäten

Durch Kombination mit Vasokonstriktoren wie Adrenalin oder Noradrenalin kann die lokale Durchblutung reduziert werden. Dadurch wird weniger Lokalanästhetikum ausgeschwemmt und die Wirkdauer verlängert sich.

  • Vor allem relevant bei intravasaler Gabe oder Überdosierung ZNS (initial oft im Vordergrund)
  • In der ungeladenen Form können Lokalanästhetika die Blut-Hirn-Schranke passieren
  • Warnzeichen:
    • Verwaschene Sprache
    • Sehstörungen
    • Perorales Kribbeln (Parästhesie)
    • Schwindel
    • Metallischer Geschmack
    • Generalisierter Krampfanfall
    • Koma mit Atemlähmung
  • Herz:
    • Grund: negativ inotrop, negativ dromotrop, negativ chronotrop
    • AV-Block
    • Ventrikuläre Extrasystolen
    • Asystolie möglich
  • Allergie:
    • Allergische Reaktionen (v.a. Ester-Typ oder gegen Konservierungsstoffe)

Lokalanästhetika-Intoxikation (LAST) 

  1. Lokalanästhetika-Zufuhr beenden
  2. Oxygenierung sicherstellen, ggf. Beatmung
  3. Bei Herzkreislaufstillstand ⟶ Kardiopulmonale Reanimation
  4. Intravenöse Gabe von einer 20 %igen Lipidlösung („lipid rescue“)
  5. Behandlung von Krampfanfällen (Antikonvulsiva-Gabe)
 Tipp

Vor Injektion eines Lokalanästhetikums immer aspirieren, um intravasale Gabe und damit die gefährlichen Nebenwirkungen zu verhindern.

  • S1-Leitlinie: Prävention & Therapie dersystemischen Lokalanästhetika-Intoxikation (LAST), Aktualisierte Handlungsempfehlungen des Wissenschaftlichen Arbeitskreises Regionalästhesie der Deutschen Gesellschaft für Anästhesiologie und Intensivmedizin e.V. (DGAI)
  • Freissmuth et al.: Pharmakologie und Toxikologie. Springer 2012, ISBN: 978-3-642-12353-5.
  • Karow, Lang-Roth: Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie 2012
  • Lüllmann et al.: Pharmakologie und Toxikologie. 15. Auflage Thieme 2002, ISBN: 3-133-68515-5
  • Wehling: Klinische Pharmakologie. 2. Auflage Thieme 2011, ISBN: 978-3-131-60282-4
Zuletzt aktualisiert am 27.04.2026
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