Zusammenfassung
Die Opioide
Wirkung
- Agonismus oder Partialagonismus an den endogenen Opioidrezeptoren
- Präsynapse: Bindung führt zur Senkung von intrazellulärem cAMP. Dadurch wird der Einstrom von Calcium
in die Präsynapse und damit die Transmitterfreisetzung (Glutamat) reduziert - Postsynapse: Bindung führt zu einer erhöhten Öffnungswahrscheinlichkeit von postsynaptischen Kaliumkanälen. Der Ausstrom von Kalium
(positiv geladene Ionen) führt zu einer Hyperpolarisation , wodurch ebenfalls die Signalweiterleitung unterdrückt wird
InfoOpiate
vs. Opioide Opiate
werden Substanzen genannt, die aus dem Schlafmohn (Papaver somniferum) gewonnen werden können (zum Beispiel Morphin oder Codein). Opioide ist ein Sammelbegriff für natürliche und synthetische Stoffe, die morphinartige Eigenschaften aufweisen und an Opioidrezeptoren wirksam sind. Das heißt, alle Opiate sind Opioide , aber nicht alle Opioide sind Opiate !
Übersicht
In der Anäthesie werden vor allem Opioid-Analgetika aus der Fentanyl-Gruppe
| Opioide | Analgetische Potenz im Vergleich zu Morphin | Wirkdauer | Besonderheiten |
|---|---|---|---|
| Alfentanil | 30 | 10–15 min |
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| Fentanyl | 120 | 30–40 min |
|
| Remifentanil | 200 | 10 min |
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| Sufentanil | Ca. 1000 | 30 min |
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AchtungAufgrund der kurzen Wirkdauer von Remifentanil muss zur postoperativen Schmerztherapie vor Beendigung der Operation weitere Analgetika verabreicht werden!
Im postoperativen Verlauf kommen oft weniger potente Opioide
| Opioide (WHO-Stufe III) | Analgetische Potenz im Vergleich zu Morphin | Besonderheiten |
|---|---|---|
| Piritramid | 0,7 |
|
| Pethidin | 0,1-0,2 |
|
Nebenwirkungen
MerkeMerkhilfe: SOME OATS (einige Haferflocken)
- S: Sedierung
- O: Obstipation
- M: Miosis, Mediatorfreisetzung → Histamin → Juckreiz, Miktionsbeschwerden
(Harnverhalt ) - E: Erbrechen
- O: Orthostatische Hypotonie
- A: Atemdepression, resp. Azidose
, Abhängigkeit, Anstieg des Hirndrucks - T: Thoraxrigidität (bei schneller i.v.-Gabe), Toleranz
- S: Schwitzen
TippOpioidabhängige Patient:innen haben in der Regel einen erhöhten Opioidbedarf. Der Partialagonist
Buprenorphin kann zu Entzugssymptomen führen und ist daher bei opioidabhängigen Patient:innen kontraindiziert.
Antagonisierung
- Naloxon
(Opioidrezeptor -Antagonist)
AchtungNaloxon
hat eine kürzere Halbwertszeit als die meisten Opioide . Es kann daher zu einem Rebound-Phänomen mit Remorphinisierung kommen!
Dosierung
| Wirkstoffe | Einleitung in μg/kgKG i.v. (Erwachsene) | Aufrechterhaltung | |
|---|---|---|---|
| Bolusgabe in μg/kgKG i.v. | Kontinuierliche Gabe in μg/kgKG/Std. i.v. | ||
| Alfentanil | 10–25 | 10–15 | 15–45 |
| Fentanyl | 2–4 | 1–2 | 1–5 |
| Remifentanil | 0,5–1 | – | 6–30 (≙ 0,1–0,5 μg/kgKG/min ) |
| Sufentanil | 0,2–0,5 | 0,1–0,2 | 0,3–1,5 |
| Dosierungsvorschläge | |||
| Piritramid | 7,5–15 mg langsam i.v. | ||
| Pethidin | Einzeldosis: 50 mg i.v. Infusion: 15–35 mg/Std. | ||
Medikamenten-Spickzettel
Quellen
- S3-Leitlinie: Analgesie, Sedierung und Delirmanagement in der Intensivmedizin, Deutsche Gesellschaft für Anästhesiologie und Intensivmedizin (DGAI) Deutsche Interdisziplinäre Vereinigung für Intensiv- und Notfallmedizin (DIVI)
- Freissmuth et al.: Pharmakologie und Toxikologie. Springer 2012, ISBN: 978-3-642-12353-5.
- Karow, Lang-Roth: Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie 2012
- Lüllmann et al.: Pharmakologie und Toxikologie. 15. Auflage Thieme 2002, ISBN: 3-133-68515-5
- Wehling: Klinische Pharmakologie. 2. Auflage Thieme 2011, ISBN: 978-3-131-60282-4
