Urapidil: Wirkung, Dosierung & Einsatz bei hypertensiven Krisen

Zusammenfassung

Urapidil Ampulle — © Medi Know - www.mediknow.io - Verwendung für nicht-kommerzielle Lehrzwecke mit Quellenangabe gestattet.

Urapdil ist ein peripher wirkender α1-Adrenozeptor-Antagonist mit zusätzlicher zentraler 5-HT1A-Agonist-Wirkung.

Es führt zu einer arteriellen und venösen Vasodilatation mit Blutdrucksenkung bei meist geringer Reflextachykardie, da die zentrale Sympathikushemmung den Baroreflex dämpft.

Im Rettungsdienst wird Urapidil vor allem bei hypertensiven Krisen eingesetzt. Die Gabe erfolgt langsam i.v. unter engmaschiger Blutdruckkontrolle. Der Wirkeintritt ist rasch (wenige Minuten), die Wirkdauer beträgt etwa 1–3 Stunden nach Bolusgabe.

Wesentliche Nebenwirkungen sind Hypotonie, Schwindel, Übelkeit und Kopfschmerz. Eine zu schnelle Applikation kann zu ausgeprägtem Blutdruckabfall führen. Bei hämodynamisch instabilen Patientinnen und Patienten ist besondere Vorsicht geboten.

Lernkarte

Wirkstoffklasse und Etikett

Wirkstoffklasse: Antihypertensiva
Handelsnamen: z.B. Ebrantil^®

Urapidil — © Medi Know - www.mediknow.io - Verwendung für nicht-kommerzielle Lehrzwecke mit Quellenangabe gestattet.

Indikationen

Hypertensiver Notfall bei RR_sys >180 mmHg oder RR_dia >120 mmHg
Bei Schlaganfall mit RR_sys >220 mmHg oder RR_dia >120 mmHg

Achtung
Cave bei Schlaganfall: Vorsichtig absenken bis Ziel-RR: 190–200 mmHg, um ausreichende Hirnperfusion zu gewährleisten!

Achtung
Die Grenzwerte für Urapdil sind teilweise von Bundesland zu Bundesland unterschiedlich. Um Missverständnisse zu vermeiden, solltest du dich unbedingt über die lokalen Standardindikationen und Standarddosierungen informieren.

Kontraindikationen

Aortenisthmusstenose
Arteriovenöser Shunt (z.B. hämodynamisch aktiver Dialyseshunt)
Überempfindlichkeit

Dosierung

Erwachsene: 10 mg langsam i.v. (maximal 50 mg i.v.)

Achtung
Die Blutdrucksenkung sollte unter laufender Blutdruckkontrolle stattfinden!

Besonderheiten

Keine Reflextachykardie durch zentrale Hemmung des Sympathikus über Serotonin-Rezeptoren
Tipp: Der Blutdruck sollte in der Regel maximal um 25% vom Ausgangswert gesenkt werden

Wirkeintritt/-dauer

Wirkeintritt: ca. 5 min (i.v.-Gabe)
Wirkdauer: ca. 1–3 Std
Metabolisierung: in der Leber (hauptsächlich durch CYP2D6)
Ausscheidung: vorwiegend renal, etwa 50–70 % der verabreichten Dosis werden über die Nieren ausgeschieden

Wirkung

Peripher: Urapidil wirkt über einen Antagonismus an postsynaptischen α1-Rezeptoren der Blutgefäße → Blutdrucksenkung
Zentral: Stimulation zentraler Serotonin- (5HT₁A-) Rezeptoren
→ Hemmung der sympathischen reflektorischen Gegenregulation (Antisympathotonikum)
→ Keine Reflextachykardie
Gesamteffekt: Periphere Vasodilatation durch α1‑Blockade und zentrale Hemmung des Sympathikus durch 5‑HT₁A‑Aktivierung führen synergistisch zu einer kontrollierten Blutdrucksenkung ohne Reflextachykardie

Wechselwirkungen

Wirkverstärkung bei gleichzeitiger Gabe von anderen blutdrucksenkenden Medikamenten (ACE-Hemmer, Sartane, Betablocker, Diuretika, Calciumantagonisten) oder CYP2D6-Inhibitoren (z.B. Amiodaron, Cimetidin, Duloxetin, Fluoxetin → Urapidil wird über CYP2D6 metabolisiert)
Wirkabschwächung bei gleichzeitiger Gabe von CYP-Induktoren (z.B. Carbamazepin, Rifampicin, Johanniskraut)

Nebenwirkungen

Orthostatische Dysregulation (z.B. Blutdruckabfall beim Positionswechsel vom Liegen zum Stehen)
Kopfschmerzen
Schwindel
Gastrointestinale Beschwerden
Übelkeit
Müdigkeit

Lagerung

Temperatur: Nicht über 30 °C lagern
Lichtschutz: Ampullen vor Licht schützen
Angebrochene Ampullen: Sofort verbrauchen, nicht aufbewahren

Weiterführende Artikel

Sympathikus (Pharmakologie)
Pharmakologie des Herz-Kreislauf-Systems (RD)

Quellen

CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH. Ebrantil® i.v. 50 mg, Injektionslösung – Fachinformation. Stand: Juli 2022
Aktories K, Förstermann U, Hofmann FB, Flockerzi V (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. Urban & Fischer Verlag/Elsevier GmbH, 13. Auflage, 2022. ISBN: 978-3-437-42622-3
Wanka V, Weiß S: Medikamente im Rettungsdienst. Georg Thieme Verlag, 2. Auflage, 2019. ISBN: 978-3-13-242824-9

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