Zusammenfassung
Vasodilatatoren sind Medikamente, die die Blutgefäße erweitern, um den Blutfluss zu verbessern und den Blutdruck zu senken. Sie wirken, indem sie die glatte Muskulatur
Für die praktische Anwendung: siehe Antihypertensiva
Calciumantagonisten
Wirkung der Calciumantagonisten
- Hemmen den Einstrom von Ca2+-Ionen durch den spannungsabhängigen
L-Typ-Ca2+-Kanal an kardialen und vaskulären glatten Muskelzellen - Man kann drei verschiedene Typen unterscheiden:
- Nifedipin
- oder Dihydropyridin-Typ: - Blockiert die Ca2+-Kanäle der Gefäße
→ Vasodilatation an Widerstandsgefäßen (v.a. Arteriolen) und an Herzkranzgefäßen
- Blockiert die Ca2+-Kanäle der Gefäße
- Diltiazem-Typ:
- Wirkt auf Ca2+-Kanäle von Gefäßen und am Herzen
→ Vasodilatation sowie negativ inotrope, chronotrope und dromotrope Wirkung
- Wirkt auf Ca2+-Kanäle von Gefäßen und am Herzen
- Verapamil-Typ:
- Wirkt am Herzen ⟶ Negativ inotrop, chronotrop, dromotrop
- Nifedipin
Übersicht
Typen | Wirkstoffe | Indikationen | Nebenwirkungen |
---|---|---|---|
Nifedipin | Kurzwirksam:
Mittellang wirksam:
Langwirksam:
| Alle:
Nifedipin
Nimodipin:
Verapamil:
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Diltiazem-Typ |
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Verapamil-Typ |
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MerkeMerkhilfe für die drei Typen: Very Nice Drugs (Verapamil – Nifedipin – Diltiazem)
Kontraindikationen
- Alle:
- Schwangerschaft
- Akutes Koronarsyndrom
(ACS ) - Hypotonie
- Herz-Kreislauf-Schock
- Nifedipin
-Typ: - Höhergradige Aortenklappenstenose
(aufgrund der Nachtlastsenkung)
- Höhergradige Aortenklappenstenose
- HOCM
(Ähnliche Pathophysiologie wie die Aortenklappenstenose ) - Diltiazem- und Verapamiltyp:
- AV-Block II. oder III. Grades (strenge Indikationsstellung bei Grad I)
- Akut dekompensierte Herzinsuffizienz
- WPW-Syndrom
- Bradykardie
<50/min - Kombination mit Ivabradin
(⟶ Frequenzsenkung durch Blockade des Funny-Channels am Sinusknoten )
AchtungKeine Kombination von Calciumantagonisten
vom Diltiazem und Verapamil-Typ mit Betablockern → Gefahr eines AV-Blocks!
Metabolisierung
- Diltiazem und Verapamil werden durch CYP3A4
metabolisiert - CYP3A4
-Inhibitoren: Abbau gehemmt ⟶ Erhöhter Plasmaspiegel - Bsp.: Amiodaron
, Grapefruitsaft, Makrolid -Antibiotika
- Bsp.: Amiodaron
- CYP3A4
-Induktoren: Abbau beschleunigt ⟶ Erniedrigter Plasmaspiegel - Bsp.: Rifampicin
, Carbamazepin, Johanniskraut
- Bsp.: Rifampicin
NO-Donatoren
- NO-Donatoren sind eine Medikamentengruppe, welche in enzymatischer oder nicht-enzymatischer Reaktion in der glatten Muskulatur der Gefäße Stickstoffmonoxid (NO) freisetzt
Wirkung
- Durch NO wird die Guanylatcyclase aktiviert, welche dadurch vermehrt cGMP bildet
→ cGMP führt über verschiedene Mechanismen zur Vasodilatation
→ Daraus resultieren drei Effekte:- Vorlastsenkung durch Dilatation der venösen Kapazitätsgefäße
(„venöses Pooling“) - Nachlastsenkung durch arterielle Vasodilatation
- Koronardilatation
- Vorlastsenkung durch Dilatation der venösen Kapazitätsgefäße
Wirkstoffe | Indikationen | Nebenwirkungen | |
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Enzymatische NO-Donatoren (organische Nitrate) |
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Nicht-enzymatische NO-Donatoren |
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Toleranz
- Bei längerer kontinuierlicher Nitratgabe kommt es zur Wirkabschwächung
- Bei organischen Nitraten tritt bei i.v.-Gabe innerhalb von 1-2 Tagen eine Toleranz auf
→ Daher intermittierende Gabe mit Nitratpause empfohlen
AchtungKeine Kombination von Nitraten mit Phosphodiesterase-V-Hemmern (wie Sildenafil) ⟶ Gefahr von starken Hypotonien!
Phosphodiesterase-Hemmer (PDE-Hemmer)
Phosphodiesterase-Hemmer (PDE-Hemmer) sind eine Klasse von Medikamenten, die das Enzym Phosphodiesterase (PDE) hemmen und somit den Abbau von zyklischen Nukleotiden, wie cAMP und cGMP, verhindern. Dies führt zu einer erhöhten Konzentration dieser Moleküle in den Zellen und hat diverse physiologische Wirkungen, je nach spezifischem PDE-Isoenzym, das gehemmt wird.
Übersicht
Wirkstoff | Wirkung | Indikationen | Nebenwirkungen |
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PDE-V-Hemmer
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PDE-IV-Hemmer
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PDE-III-Hemmer
| Erhöhung von cAMP → Herz: positiv inotrop → Vasodilatation |
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Unspezifische PDE-Hemmer (II,IV,V)
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| Einsatz nur in Ausnahmefällen:
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Cave: keine Gabe bei akutem Myokardinfarkt oder akuten tachykarden Arrhythmien |
AchtungPatient:innen, welche Phosphodiesterase-V-Hemmer (wie Sildenafil) genommen haben → Keine Nitrate bei ACS
(instabile Angina pectoris, Myokardinfarkt)!
Weitere Vasodilatatoren
Wirkstoff | Wirkung | Indikationen | Besonderheiten |
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Dihydralazin |
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Minoxidil |
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Endothelin-Rezeptor-Antagonisten
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Lernkarten: Kardiovaskuläres System
Video
Quellen
- Freissmuth et al.: Pharmakologie und Toxikologie. Springer 2012, ISBN: 978-3-642-12353-5.
- Karow, Lang-Roth: Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie 2012
- Lüllmann et al.: Pharmakologie und Toxikologie. 15. Auflage Thieme 2002, ISBN: 3-133-68515-5
- Wehling: Klinische Pharmakologie. 2. Auflage Thieme 2011, ISBN: 978-3-131-60282-4