Amiodaron

• Wirkstoffklasse: Klasse-III-Antiarrhythmika, Kaliumkanalblocker
• Handelsnamen: z.B. Cordarex®, Cordarone®

• Reanimation bei persistierendem Kammerflimmern oder pulsloser ventrikulärer Tachykardie (pVT)
• Symptomatische ventrikuläre Tachykardie

• Im Rahmen der Reanimation keine Kontraindikationen!
• Bradykardie
• Jodallergie
• Hypokaliämie
• Schwangerschaft/Stillzeit
• QT-Verlängerung
• Kardiomyopathie
• Gleichzeitige Gabe von MAO-Hemmern
• Schilddrüsenerkrankungen

• Reanimation Erwachsene (ALS): 
  • Kammerflimmern/pVT: 300 mg i.v. (Bolus) nach der 3. Defibrillation, 
    Wiederholung mit 150 mg i.v. (Bolus) nach der 5. Defibrillation möglich
• Reanimation Kinder (PALS): 
  • 5 mg/kgKG i.v. nach der 3. Defibrillation (maximal 300 mg)
  • 5 mg/kgKG i.v. nach der 5. Defibrillation (maximal 150 mg)
• Symptomatische ventrikuläre Tachykardie (Erwachsene)
  • 300 mg i.v. als Kurzinfusion über 20 min (in 5%-iger Glukoselösung)

• Außerhalb der Reanimation: langsame i.v.-Gabe in einer 5%-igen Glukoselösung!
• Kontinuierliche EKG-Kontrolle, um pathologische Veränderungen (z.B. QT-Verlängerungen, Torsade-de-pointes-Tachykardien) früh zu detektieren 
• Vormedikation beachten!

 Achtung

Amiodaron wirkt als CYP3A4-Inhibitor. Eine Kombination mit einem Statin, welches über CYP3A4 verstoffwechselt wird, kann zur Rhabdomyolyse führen!

• Wirkeintritt: 2–5 min (Wirkmaximum nach 15 min)
• Wirkdauer: ca. 4 Std (Reichert sich im Fettgewebe an und verbleibt mehrere Wochen im Körper)
• Metabolisierung: Hauptsächlich über die Leber durch Cytochrom-P450-Enzyme (insbesondere CYP3A4 und CYP2C8)
• Ausscheidung: Primär biliär (über die Galle in den Stuhl)

• Klasse-III-Wirkung: Amiodaron blockiert insbesondere repolarisierende Kalium-Kanäle am Herzen
• Hierdurch kommt es zu einer Verbreiterung des Aktionspotenzials und zu einer Verlängerung der Refraktärzeit → Unterbrechung von Reentry-Kreisläufen
• Weitere Effekte von Amiodaron:
  • Klasse-I-Effekt: Zusätzlich blockiert Amiodaron Natriumkanäle → Verlangsamung der Depolarisation und Reduktion der intrakardialen Erregungsausbreitung
  • Klasse-II-Effekt: Nichtkompetitive β-Rezeptorblockade → Dämpfung sympathischer Einflüsse am Myokard
  • Klasse-IV-Effekt: Calciumkanalblockade

 Info

Antiarrhythmika-Klassen nach Vaughan-Williams:

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Klasse	Wirkung	Beispiel
Klasse I	Natriumkanal-Blocker	Ajmalin (Ia), Lidocain (Ib), Flecainid (Ic)
Klasse II	Betablocker	Metoprolol
Klasse III	Kaliumkanal-Blocker	Amiodaron
Klasse IV	Calciumkanal-Blocker	Verapamil

• Wirkung verstärkt bei gleichzeitiger Gabe von:
  • CYP3A4-/CYP2C8-Inhibitoren (z. B. Makrolide, Azol-Antimykotika, Proteasehemmer) → Erhöhte Amiodaron-Spiegel → Bradykardie, QT-Verlängerung, AV-Block
  • Andere QT-verlängernde Substanzen (z. B. Makrolide, Fluorchinolone, Antipsychotika, trizyklische Antidepressiva) → Erhöhtes Risiko für Torsade-de-pointes
  • Elektrolytstörungen (v. a. Hypokaliämie, Hypomagnesiämie, z. B. unter Diuretika) → Proarrhythmisches Risiko ↑
• Wirkung von Amiodaron abgeschwächt bei gleichzeitiger Gabe von:
  • CYP3A4-Induktoren (z. B. Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin, Johanniskraut) → Beschleunigter Metabolismus, reduzierte Wirksamkeit

• Nebenwirkungen treten insbesondere bei langdauernder Gabe auf!
• Bradykardie
• Hypotonie
• Hyper- oder Hypothyreose
• Übelkeit
• QT-Verlängerung
• Akute Leberfunktionsstörung (erhöhte Transaminasen)

• Temperatur: Nicht über 25 °C lagern
• Lichtschutz: Ampullen vor Licht schützen, im Umkarton aufbewahren

• Pharmakologie des Herz-Kreislauf-Systems (RD)
• Antiarrhythmika