Die Injektionsanästhetika sind eine heterogene Wirkstoffgruppe, die als Gemeinsamkeit eine ausgeprägte Lipophilie besitzen. Dadurch können sie die Blut-Hirn-Schranke leicht passieren und zu ihrem Wirkort – dem Gehirn – gelangen. Das am häufigsten verwendete Injektionsanästhetikum ist das Propofol.
- Metabolisierung
- Hauptsächlich über die Leber (Phase-I- und Phase-II-Reaktionen) → Dosisanpassung bei Leberinsuffizienz notwendig
- Elimination:
- Renal und biliär → Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz notwendig
DefinitionKontextsensitive Halbwertszeit: beschreibt die Zeit, die notwendig ist, um nach einer kontinuierlichen Infusion einen 50 %igen Konzentrationsabfall einer Substanz am Wirkort zu erreichen
- Vor allem relevant bei Injektionsanästhetika, welche bspw. im Rahmen der Analgosedierung über längeren Zeitraum verabreicht werden
- Besonders ausgeprägt ist der Effekt bei Fentanyl und Thiopental
Bei Remifentanil führt eine längere Infusionsdauer nicht zu einer verlängerten Halbwertszeit → Dies liegt an der schnellen Inaktivierung durch unspezifische Esterasen
- S3-Leitlinie: Analgesie, Sedierung und Delirmanagement in der Intensivmedizin, Deutsche Gesellschaft für Anästhesiologie und Intensivmedizin (DGAI) Deutsche Interdisziplinäre Vereinigung für Intensiv- und Notfallmedizin (DIVI)
- Freissmuth et al.: Pharmakologie und Toxikologie. Springer 2012, ISBN: 978-3-642-12353-5.
- Karow, Lang-Roth: Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie 2012
- Lüllmann et al.: Pharmakologie und Toxikologie. 15. Auflage Thieme 2002, ISBN: 3-133-68515-5
- Wehling: Klinische Pharmakologie. 2. Auflage Thieme 2011, ISBN: 978-3-131-60282-4
